Biotechnologia Acta

...

  • Збільшення розміру шрифта
  • Звичайний розмір шрифта
  • Зменшити розмір шрифта
Home
Друк PDF

Ж-л "Biotechnologia Acta" Т. 11, № 5, 2018
https://doi.org/10.15407/biotech11.05.026

ВПЛИВ КАЛІКС[4]АРЕНІВ МЕТИЛЕНБІСФОСФОНОВИХ КИСЛОТ НА АКТИВНІСТЬ ПЛАЗМІНУ

О. І. Юсова, О. В. Савчук, Т. Яценко, В. Попадюк, Л. Г. Капустяненко, Т. В. Гриненко

Абстракт

Метою роботи було дослідити інгібувальні властивості калікс[4]аренів, функціоналізованих різною кількістю залишків фосфонової кислоти, стосовно плазміну. Використовували такі методи: турбідиметрію, аналіз ензимної активності за хромогенним субстратом, оцінювання казеїнолітичної активності за вивільненням тирозину з казеїну, метод Діксона для визначення типу та константи інгібування. Було виявлено, що калікс[4]арени С 296, С-425, С-427 та С-145 інгібують лізис фібринового згустку плазміном залежно від дози, і швидкість інгібування пропорційна кількості фосфонових груп. C-145 є найефективнішим інгібітором плазміну (конкурентний механізм, Ki = 0,52 мкМ). Проте жоден з досліджених калікс[4] аренів не впливає на амідолітичну та казеїнолітичну активність плазміну, однак інгібує активацію плазміногену стрептокіназою. Ми припускаємо, що механізм селективності калікс[4]аренів до фібринолізу і його здатність перешкоджати взаємодії плазміноген-стрептокінази забезпечується комплексоутворенням між негативно зарядженими фосфоновими групами калікс[4]арену та позитивно зарядженими амінокислотами в екзосайтах активного центру плазміну, що розпізнають субстрат. Таким чином, із досліджених калікс[4]аренів C-145 є найбільш ефективним інгібітором фібринолітичної активності плазміну і перспективним для подальшого вивчення як антифібринолітичний засіб.

Повний текст PDF


 

Додаткове меню

Пошук по сайту

Навігація на сайті

Home

Запрошення до співпраці

Пані та понове!  Редакція запрошує Вас публікувати свої роботи на сторінках нашого журналу. © Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, 2008. Усі права захищені. Повний або частковий передрук матеріалів журналу тільки з письмового дозволу редакції.
E
-mail для довідок: biotech@biochem.kiev.ua