Biotechnologia Acta

...

  • Увеличить размер шрифта
  • Размер шрифта по умолчанию
  • Уменьшить размер шрифта
Home Политика открытого доступа издания ВЛИЯНИЕ КАЛИКС[4]АРЕНОВ МЕТИЛЕНБИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ НА АКТИВНОСТЬ ПЛАЗМИНА O. И. Юсова, О. В. Савчук, Т. Яценко, В. Попадюк, Л. Г. Капустяненко, Т. В. Гриненко
Печать PDF

Ж-л "Biotechnologia Acta" Т. 11, № 5, 2018
https://doi.org/10.15407/biotech11.05.026

ВЛИЯНИЕ КАЛИКС[4]АРЕНОВ МЕТИЛЕНБИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ НА АКТИВНОСТЬ ПЛАЗМИНА

O. И. Юсова, О. В. Савчук, Т. Яценко, В. Попадюк, Л. Г. Капустяненко, Т. В. Гриненко

Абстракт

Целью работы было исследование ингибирующих свойств каликс[4]аренов, функционализированных разным количеством остатков фосфоновой кислоты, относительно плазмина. Использовали следующие методы: турбидиметрия, анализ энзимной активности по хромогенным субстратам, оценка казеинолитической активности по высвобождению тирозина из казеина, метод Диксона для определения типа и константы ингибирования. Было обнаружено, что каликс[4]арены С-296, С-425, С-427 и С-145 ингибируют лизис фибринового сгустка плазмином в зависимости от дозы, и скорость ингибирования пропорциональна количеству фосфоновых групп. C-145 является наиболее эффективным ингибитором плазмина (конкурентный механизм, Ki = 0,52 мкМ). Однако ни один из исследованных каликс[4]аренов не влияет на амидолитическую и казеинолитическую активность плазмина, но ингибирует активацию плазминогена стрептокиназой. Мы предполагаем, что механизм селективности каликс[4]аренов к фибринолизу и его способность препятствовать взаимодействию плазминоген-стрептокиназы обеспечивается комплексообразованием между отрицательно заряженными фосфоновыми группами каликс[4]арена и положительно заряженными аминокислотами в екзосайтах активного центра плазмина, которые распознают субстрат. Таким образом, из исследованных каликс[4]аренов C-145 является наиболее эффективным ингибитором фибринолитической активности плазмина и перспективен для дальнейшего изучения как антифибринолитическое средство.

Полный текст PDF


 

Дополнительное меню

Поиск по сайту

Навигация на сайте

Home Политика открытого доступа издания ВЛИЯНИЕ КАЛИКС[4]АРЕНОВ МЕТИЛЕНБИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ НА АКТИВНОСТЬ ПЛАЗМИНА O. И. Юсова, О. В. Савчук, Т. Яценко, В. Попадюк, Л. Г. Капустяненко, Т. В. Гриненко

Приглашение к сотрудничеству

Господа! Редакция приглашает Вас публиковать свои работы на страницах нашего журнала. © Институт биохимии им. А. В. Палладина НАН Украины. Все права защищены. Полная или частичная перепечатка материалов журнала только с письменного разрешения редакции. E-mail для справок: biotech@biochem.kiev.ua