ISSN 2410-776X (електронна версія),
ISSN 2410-7751 (друкована версія)

Ж-л "Biotechnologia Acta" Т. 8, № 4, 2015;  
https://doi.org/10.15407/biotech8.04.053
С. 53-62, бібліогр. 28, англ.
УДК: 616.71-007.234: 547.771

ЕФЕКТИВНІСТЬ НІТРОГЕНВМІСНИХ БІСФОСФОНАТІВ У РЕГУЛЮВАННІ МІНЕРАЛЬНОГО ОБМІНУ ЗА АЛІМЕНТАРНОГО ОСТЕОПОРОЗУ У ЩУРІВ

Комісаренко С. В.¹, Волочнюк Д. М.²,. Шиманський І. О.¹, Івонін С. П.², Великий М. М.¹

¹Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ
²Інститут органічної хімії НАН України, Київ

Метою роботи було дослідити ефективність синтезованих нітрогенвмісних бісфосфонатів як перспективних субстанцій лікарських засобів у корекції порушень мінерального обміну за остеопорозу. Дослідження проводили на моделі аліментарного остеопорозу у щурів, розвиток якого характеризується гіпокальціємією, гіпофосфатемією, зниженням вмісту 25-гідроксивітаміну D₃ у сироватці крові та вираженою демінералізацією кісткової тканини (знижується зольність і вміст мінеральних компонентів). Встановлено, що досліджувані синтезовані нітрогенвмісні бісфосфонати (піразолвмісні аналоги), подібно до препаратів порівняння — метиленбісфосфонату (динатрієвої солі метиленбісфосфонової кислоти) та алендронату (4-аміно-1-гідроксибутиліден-бісфосфонату), з різною ефективністю гальмують процес демінералізації кісткової тканини та посилюють мінеральний обмін у щурів з остеопорозом. Зокрема, за дії досліджуваних препаратів (бісфосфонати І-12, І-40 та І-42) зростав вміст кальцію, фосфатів і знижувалась активність лужної фосфатази та її ізоензимів у сироватці крові. Підвищувалися зольність та вміст кальцію і фосфору в золі великогомілкової та стегнової кісток. Найвищу антирезорбтивну ефективність і здатність корегувати мінеральний обмін за аліментарного остеопорозу, в тому числі й вищі за аналогічні показники препаратів порівняння, продемонстровано для бісфосфонату І-12. Виявлене суттєве зниження вмісту 25-гідроксивітаміну D₃ у сироватці крові характеризує значний дефіцит вітамін D₃ за аліментарного остеопорозу, що не компенсується бісфосфонатами, а тому подальші дослідження мають бути спрямовані на поєднане застосування бісфосфонатів, які пригнічують активність остеокластів і зменшують резорбцію, та вітаміну D₃ — основного регулятора процесу ремоделювання кісткової тканини та активатора остеосинтезу.

Ключові слова: нітрогенвмісні бісфосфонати (піразолвмісні аналоги), аліментарний остеопороз, мінеральний обмін, вітамін D₃.

© Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, 2015