Biotechnologia Acta

...

  • Збільшення розміру шрифта
  • Звичайний розмір шрифта
  • Зменшити розмір шрифта
Home Архив 2013 № 2 ВЗАЄМОЗВ’ЯЗОК МІЖ СТРУКТУРОЮ ЕФІРІВ 3-ГІДРОКСИ-1,4-БЕНЗДІАЗЕПІН-2-ОНУ ТА СТУПЕНЕМ ЇХ ГІДРОЛІЗУ КАРБОКСИЛЕСТЕРАЗОЮ Є. А. Шестеренко, І. І. Романовська, О. В. Севастьянов, К. О. Семенішина, В. І. Павловський, С. А. Андронаті
Друк PDF

ISSN 2410-7751 (Друкована версія)
ISSN 2410-776X (Електронна версія)

Biotechnologia Acta
Т. 6, № 2, 2013

Ж-л "Biotechnologia Acta" Т. 6, № 2, 2013
doi: 10.15407/biotech6.02.080
С. 80-84, бібл. 14,  рос.
УДК: 577.152.311/547.8/548.73

ВЗАЄМОЗВ’ЯЗОК МІЖ СТРУКТУРОЮ ЕФІРІВ
3-ГІДРОКСИ-1,4-БЕНЗДІАЗЕПІН-2-ОНУ ТА СТУПЕНЕМ ЇХ ГІДРОЛІЗУ КАРБОКСИЛЕСТЕРАЗОЮ

Є. А. Шестеренко, І. І. Романовська, О. В. Севастьянов,
К. О. Семенішина, В. І. Павловський, С. А. Андронаті

Фізико-хімічний інститут ім. О. В. Богатського НАН України, Одеса

Здійснено синтез ряду нових похідних 7-бром-5-арил-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону, що містять у положенні 3 фталімідоацильний і гексилацильний фрагменти. Структуру сполук встановлено методами масспектрометрії та спектроскопії ПМР. Уперше досліджено гідроліз раніше синтезованих складних ефірів 3-гідрокси-7-бром-5-арил-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону — потенційних анксіолітичних і снодійних засобів, що каталізується карбоксилестеразою у складі мікро сомальної фракції печінки свині. Показано кількісне інгібування естеразної активності мікросомальної фракції печінки свині в присутності селективного інгібітора карбоксилестерази — ди-(п-нітрофеніл)-фосфату. Встановлено нелінійність залежності ступеня гідролізу від довжини ацильного фрагмента в 3-ацилокси-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онах, а також зниження ступеня трансформації субстрату в разі введення замісника в положення 1 молекули. Для похідних з фталімідоацильним і гексилацильним фрагментами в положенні 3 молекули збільшення числа СН2-груп в цих замісниках і введення атому хлору в о-положення фенільного кільця сприяє підвищенню ступеня гідролізу.

Ключові слова: ефіри 3-гідрокси-1,4-бенздіазепін-2-ону, карбоксилестераза, мікросомальна фракція.

© Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, 2008

 

Додаткове меню

Пошук по сайту

Навігація на сайті

Home Архив 2013 № 2 ВЗАЄМОЗВ’ЯЗОК МІЖ СТРУКТУРОЮ ЕФІРІВ 3-ГІДРОКСИ-1,4-БЕНЗДІАЗЕПІН-2-ОНУ ТА СТУПЕНЕМ ЇХ ГІДРОЛІЗУ КАРБОКСИЛЕСТЕРАЗОЮ Є. А. Шестеренко, І. І. Романовська, О. В. Севастьянов, К. О. Семенішина, В. І. Павловський, С. А. Андронаті

Запрошення до співпраці

Пані та понове!  Редакція запрошує Вас публікувати свої роботи на сторінках нашого журналу. © Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, 2008. Усі права захищені. Повний або частковий передрук матеріалів журналу тільки з письмового дозволу редакції.
E
-mail для довідок: biotech@biochem.kiev.ua